KPV
Lys-Pro-Val · α-MSH (11-13) · Lisil-prolil-valina
Tripéptido C-terminal de la α-MSH (α-MSH 11-13)
Acerca de KPV
El KPV es el tripéptido Lys-Pro-Val, que corresponde a los aminoácidos 11-13 del extremo C-terminal de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH).
Se ha estudiado como alternativa antiinflamatoria a la α-MSH porque, según la literatura, conserva su efecto antiinflamatorio sin su acción pigmentaria. La mayor parte de la investigación procede de cultivos celulares y de modelos murinos de colitis, en los que se ha descrito su entrada en las células a través del transportador de péptidos PepT1 y la inhibición de la señalización inflamatoria NF-κB; también se ha estudiado su señalización en queratinocitos humanos. No se encontraron ensayos clínicos publicados con KPV en humanos.
Estructura y secuencia
Secuencia
Cinco hallazgos en estudios
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
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Preclínico
En células epiteliales intestinales humanas y linfocitos T, concentraciones nanomolares de KPV han demostrado inhibir la activación de NF-κB y de las MAP cinasas y reducir la secreción de citocinas proinflamatorias, con entrada en las células a través del transportador PepT1; en ratones con colitis inducida por DSS o TNBS, el KPV en el agua de bebida se ha asociado a una menor colitis y a una menor expresión de citocinas proinflamatorias.
Dalmasso G et al. Gastroenterology. 2008;134:166-178 · PMID 18061177 -
Preclínico
En dos modelos murinos de colitis (DSS y transferencia de células T CD45RBhi), el KPV se ha asociado a una recuperación más temprana del peso corporal, menos infiltrado inflamatorio y menor actividad de mieloperoxidasa en el colon; en ratones con MC1R no funcional, todos los animales tratados sobrevivieron a la colitis por DSS, lo que sugiere un efecto al menos parcialmente independiente del MC1R.
Kannengiesser K et al. Inflamm Bowel Dis. 2008;14:324-331 · PMID 18092346 -
Preclínico
En ratones con colitis inducida por DSS, el KPV cargado en nanopartículas y encapsulado en un hidrogel dirigido al colon se ha asociado a protección frente a los parámetros inflamatorios e histológicos, con una eficacia terapéutica similar a la del KPV en solución libre a una concentración 12 000 veces menor.
Laroui H et al. Gastroenterology. 2010;138:843-853 · PMID 19909746 -
In vitro
En queratinocitos humanos (línea HaCaT y queratinocitos normales), el KPV no aumentó el AMP cíclico; sí se observaron aumentos rápidos del calcio intracelular (en la línea HaCaT, solo en presencia de un agonista de adenosina que inhibe la vía del AMP cíclico), y en células transfectadas con el receptor MC1R el KPV también elevó el calcio intracelular.
Elliott RJ et al. J Invest Dermatol. 2004;122:1010-1019 · PMID 15102092 -
Revisión
Una revisión sobre la α-MSH y sus tripéptidos relacionados describe que el KPV conserva el efecto antiinflamatorio de la hormona sin su acción pigmentaria, y lo considera candidato para la investigación futura en enfermedades inflamatorias de la piel y del intestino, fibrosis, inflamación pulmonar y ocular y artritis.
Brzoska T et al. Endocr Rev. 2008;29:581-602 · PMID 18612139
Preguntas frecuentes
¿Qué es KPV?
El KPV es el tripéptido Lys-Pro-Val, que corresponde a los aminoácidos 11-13 del extremo C-terminal de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH). Se ha estudiado como alternativa antiinflamatoria a la α-MSH porque, según la literatura, conserva su efecto antiinflamatorio sin su acción pigmentaria.
¿Sobre qué diana o receptor actúa KPV?
Transportador PepT1 (captación celular); vía NF-κB (propuesta)
¿Cuál es la vida media de KPV?
No establecida en humanos
¿Qué han observado los estudios publicados sobre KPV?
En células epiteliales intestinales humanas y linfocitos T, concentraciones nanomolares de KPV han demostrado inhibir la activación de NF-κB y de las MAP cinasas y reducir la secreción de citocinas proinflamatorias, con entrada en las células a través del transportador PepT1; en ratones con colitis inducida por DSS o TNBS, el KPV en el agua de bebida se ha asociado a una menor colitis y a una menor expresión de citocinas proinflamatorias. (Dalmasso G et al. Gastroenterology. 2008;134:166-178, PMID 18061177) En dos modelos murinos de colitis (DSS y transferencia de células T CD45RBhi), el KPV se ha asociado a una recuperación más temprana del peso corporal, menos infiltrado inflamatorio y menor actividad de mieloperoxidasa en el colon; en ratones con MC1R no funcional, todos los animales tratados sobrevivieron a la colitis por DSS, lo que sugiere un efecto al menos parcialmente independiente del MC1R. (Kannengiesser K et al. Inflamm Bowel Dis. 2008;14:324-331, PMID 18092346)
¿Cómo se almacena KPV?
Refrigerar a 2–8 °C, no congelar. Protegido de la luz y la humedad, sin abrir y una vez reconstituido.
¿En qué tamaños está disponible KPV?
10mg
